اطروحة دكتوراه في جامعة البصرة تناقش حول( تحضير وتشخيص بعض من مشتقات 2_ ثايوكسواميدازوليدين _ 4_ اون ودراسة فعاليتها البايولوجية )

ناقشت اطروحة في كلية التربية للعلوم الصرفة بقسم الكيمياء في جامعة البصرة حول تحضير وتشخيص بعض من مشتقات 2_ ثايوكسواميدازوليدين _ 4_ اون ودراسة فعاليتها البايولوجية
وتناولت الاطروحة التي قدمتها الباحثة (ليلى عدنان عبد الجبار)تم تحضيرمركبات حلقية غيرمتجانسة والتي تعرف ب2-ثايوكسوأميدازوليدين-4-اون عن طريق تفاعل مشتقات الماليمايد مع الايزوثايوسيانيت المعوضة اما بحلقة هكسايل اوحلقة فنيل, تم دراسة الفعالية ضد ثلاثة انواع من البكتريا و نوعان من الفطريات وتم دراسة تأثير المركبات كمضاد للتأكسد وتم استخدام حامض الاسكوربيك كعامل سيطرة موجب كما درس تاثيرسمية المركبات ضد خلايا سرطان الثدي والكبد عن طريق مقارنة التركيز النصف المثبط للمركبات مع التركيز النصف مثبط لعقار السزبلاتين وهو يعتبرعامل سيطرة موجب ضد خلايا سرطان الثدي والكبد وبعدها تم دراسة تأثير المركبات المختارة على شكل الخلايا السرطانية,الموت المبرمج,
واستنتجت الاطروحة
ان كل المركبات المحضرة لم تبدي فعالية تجاه بكتريا E.coli ماعدا المركب 5b اما المركب 5h فلم يبدي اي فعالية ضد كل الاحياء المجهرية المدروسة وابدت المركبات 5a,5b,5c,5e فعالية ضد فطرية جيدة تجاه فطر C.albicans والمركبات 5a-g فعالية جيدة تجاه فطر A.niger.
لم تبدي المركبات 5a,5b,5c,5h والمركبات 7e,7f,7g,7h اي فعالية ضد تأكسدية اما المركبات 5d,5e,5f,5g فقد ابدت فعالية ضد تاكسدية ضعيفة.
اظهر الفحص الاولي للمركبات الحلقية المحضرة امتلاك المركبات 5a,5b,5d-h فعالية ضد سمية ضد خلايا السرطان البشري وامتلاك المركبات 5a-h,7f فعالية سمية ضد خلايا الكبد البشري .
ابدى المركب 5e تأثير سمي على شكل خلايا الكبد السرطانية اكثر من التاثير السمي الذي ابداه المركبان 5d,5h على شكل خلايا الكبد السرطانية , كما اظهر المركب 5e تأثير سمي اكثر من المركب 5h على خلايا الثدي السرطانية وأستناداً الى قيم التراكيز النصف المثبطة للمركبات المدروسة نستنتج بان المركب الذي يمتلك اقل قيمة للتركيز النصف المثبط يكون اكثر تأثير وسمية على شكل الخلايا السرطانية ( تم مقارنة تأثير سمية المركبات المدروسة مع الخلايا السرطانية الغير معاملة Contorol)).
و اظهرت نتائج دراسة التركيز النصف مثبط للمركبين 5e,5h على ايقاف الدورة الخلوية cell cycle لخلايا سرطان الثدي البشري بطريقة القياس الخلوي بالجريان فعالية المركبين 5e,5h على ايقاف دورة حياة خلايا الثدي السرطانية حيث لوحظ بان المركبين يوقفان دورة حياة خلايا الثدي السرطانية عند الطور G2 عند نقطة التفتيش G2/M)) .
-6 اظهرت نتائج دراسة التركيز النصف المثبط للمركبات 5e,5d,5h على ايقاف الدورة الخلوية لخلايا سرطان الكبد البشري بطريقة القياس الخلوي بالجريان بفعاليتها على ايقاف دوره خلايا الكبد السرطانيه حيث تم التوصل الى ان هذه المركبات توقف دوره حياة خلايا الكبد السرطانية عند الطور G1 عند نقطة التفتيش G1/S)) .
و أظهرت نتائج تأثير التركيز النصف المثبط للمركبين 5e,5h على الموت الخلوي المبرمج لخلايا سرطان الثدي البشري تسبب هذه المركبات في موت الخلايا المبرمج لخلايا الثدي السرطانية .
و اظهرت نتائج تأثير التركيز النصف المثبط للمركبات 5e,5d,5h على الموت الخلوي المبرمج لخلايا سرطان الكبد البشري بطريقة القياس الخلوي بالجريان تسبب هذه المركبات في موت الخلايا المبرمج لخلايا الكبد السرطانية
واوصت الاطروحة
تحضير مركبات مشتقة من المركبات الحلقية المحضرة مثل تحضير استرات الثايوسلفونيك Thio Sulphonic ester او ناتج مانخ Mannich Yield .
التوسع في دراسة فعالية المركبات المحضرة بايولوجيا على انواع اخرى من البكتريا والفطريات الممرضة.
ودراسة تأثير المركبات التي تمتلك فعالية سرطانية على الفئران الحاملة لخلايا سرطاني الثدي والكبد (In vevo) .
والتوسع في دراسة الفعالية السرطانية للمركبات الحلقية المحضرة لانواع اخرى من الخلايا السرطانية .